SULPIRIDA
DOGMATIL
EQUILID
A sulpirida é um bloqueador dopaminérgico "seletivo" sobre os receptores D2 das vias mesolímbica e mesocortical, sem ação sobre outros subtipos de receptores (D1, D3, D4 e D5). Esta afinidade sobre os receptores dopaminérgicos D2 faz com que seja menos tolerada e produz menos efeitos adversos – bloqueio muscarínico, bloqueio alfa1, bloqueio H1 – do que outros antipsicóticos clássicos não seletivos.
Indicações
Dispepsia, discinesia, somatizações viscerais, cólon irritável, colite ulcerosa. Distúrbios somatiformes. Doenças psicossomáticas.
Dose
Por via oral são aconselhados 50mg a cada 6 ou 12 horas. Por via intramuscular, 100mg a cada 12 horas. Dose ponderada: 3mg/kg/dia.
Reações adversas
Em alguns pacientes foram assinalados tremor, sonolência, extrapiramidalismo, tonturas, cefaléia, astenia, secura na boca, ginecomastia, galactorréia, erupção cutânea.
Precauções
Não associar com antidepressivos IMAOs. A relação risco-benefício deverá ser avaliada em pacientes com glaucoma. Não ministrar com bebidas alcoólicas ou fármacos depressores do SNC. Empregar com precaução na presença de insuficiência renal ou hepática.
Contra-indicações
Feocromocitoma, mal de Parkinson, epilepsia, gravidez e lactação, miastenia grave. Hipersensibilidade ao fármaco.
DOGMATIL® - (SYNTHÉLABO)
Composição: Cada cápsula contém sulpirida 50mg.
Cada comprimido contém: sulpirida 200mg.
Apresentações: Cáps. cx. c/20.
Comp. cx. c/20. Gts. ped. fr. c/30ml.
EQUILID® - (HMR)
Composição: Cada comprimido contém sulpirida 200mg.
Cada cápsula contém: sulpirida 50mg.
Apresentações: Comp. cx. c/20 de 200mg.
Cáps. cx. c/20 de 50mg.
TIORIDAZINA
MELLERIL
Em doses elevadas a tioridazina possui uma ação farmacológica básica similar à de outras fenotiazinas, porém, no espectro clínico, observam-se diferenças significativas com efeitos extrapiramidais mínimos e ação antiemética débil.
Sua absorção é rápida e completa. Sua concentração plasmática máxima é alcançada após 2 a 4 horas de sua ingestão. Sua fixação às proteínas é de 95%. Metaboliza-se no fígado e alguns de seus metabólitos possuem propriedades farmacodinâmicas similares às da droga-base (fenotiazina).
A meia-vida de eliminação plasmática é de aproximadamente 10 horas. Atravessa a placenta e passa ao leite materno. Em sua forma de liberação lenta, a absorção é prolongada.
Indicações
Ansiedade, estados de tensão, agitação, distúrbios emocionais e do sono. Geriatria: estados de confusão, ansiosos, depressivos e insônia. Pediatria: dificuldade de concentração, distúrbios de conduta como hiperatividade ou agressividade. Pacientes psicóticos internados ou ambulatoriais.
Dose
A dose deverá ser adequada individualmente para cada paciente, de acordo com a natureza e gravidade dos sintomas. Recomenda-se que a dose inicial seja inferior à sugerida abaixo e aumentada gradualmente até atingir o nível eficaz. As doses diárias serão divididas em 2 a 4 administrações.
As gotas e suspensão são recomendadas para o tratamento de crianças e pacientes geriátricos. Terapêutica ansiolítica - adultos: 10 a 75mg/dia. Crianças: 0,5 a 2 mg/kg/dia.
Terapêutica neuroléptica - adultos: pacientes psicóticos internados: 100 a 600mg/dia, pacientes psicóticos ambulatoriais: 50 a 300mg/dia; depressão e pacientes geriátricos: 25 a 200mg/dia. Distúrbios mentais graves não psicóticos: 25 a 150mg/kg/dia. Dose máxima diária: 800mg. Crianças: 1 a 4 mg/kg/dia.
Reações adversas
Sedação, vertigem, hipotensão ortostática, secura na boca, distúrbios da acomodação visual, galactorréia, irregularidade do ciclo menstrual, erupção cutânea, fotossensibilidade.
Náuseas, constipação, icterícia. Em casos isolados, com doses elevadas de tioridazina, observaram-se rigidez muscular e sintomas extrapiramidais, arritmias ou parada cardíaca.
Em tratamentos a longo prazo, com doses superiores a 800mg/dia, foram descritas retinopatias pigmentárias.
Precauções
Em pacientes com glaucoma de ângulo fechado, hipertrofia prostática ou doença cardiovascular grave. Devem ser realizadas contagens leucocitárias regularmente durante o tratamento, por possível leucopenia ou agranulocitose, e controle da função hepática em doentes com antecedentes. Durante a gravidez, deverá ser prescrita somente em casos estritamente indicados.
Interações
Aumenta os efeitos depressivos do álcool sobre o SNC, dos depressores do SNC e anti-histamínicos, os efeitos antimuscarínicos dos anticolinérgicos e dos inibidores da quinidina sobre a contratilidade miocárdica.
Diminui os efeitos antiparkinsonianos da L-dopa e baixa o limiar do ataque convulsivo em pacientes epilépticos. Reduz o efeito pressor dos vasoconstritores adrenégicos. O uso junto com IMAO prolonga e aumenta o efeito sedativo e antimuscarínico das fenotiazinas. As drogas antiácidas e antidiarréicas inibem a absorção das fenotiazinas.
O uso junto com lítio agrava sintomas extrapiramidais e a neurotoxicidade dos agentes neurolépticos.
Contra-indicações
Estados comatosos ou depressão do SNC grave, hipersensibilidade a outras fenotiazinas e antecedentes de discrasias sanguíneas. Doença vascular grave. Lactação.
MELLERIL® - (NOVARTIS)
Composição: Cada drágea contém cloridrato de tioridazina 10mg, 25mg, 50mg ou 100mg.
Cada comprimido retard contém cloridrato de tioridazina 200mg.
Cada ml de solução oral concentrada contém: tioridazina na forma de cloridrato 30mg/ml.
TRIFLUOPERAZINA
STELAZINE
Como antipsicótico a trifluoperazina, atua bloqueando os receptores pós-sinápticos dopaminérgicos mesolímbicos no cérebro. As fenotiazinas também produzem um bloqueio alfa-adrenérgico e deprimem a liberação de hormônios hipotalâmicos e hipofisários. O bloqueio dos receptores dopaminérgicos aumenta a liberação de prolactina na hipófise.
Inibe a zona disparadora quimiorreceptora medular e atua, assim, como antiemético. Acredita-se que sua ação ansiolítica seja produzida por redução indireta dos estímulos sobre o sistema reticular do talo encefálico. Os efeitos do bloqueio alfa-adrenérgico podem produzir sedação. Seu metabolismo é hepático e elimina-se por via renal e biliar. Tem forte efeito extrapiramidal, porém efeitos antimuscarínicos e sedativos débeis.
Indicações
Tratamento de distúrbios psicóticos como esquizofrenia e na fase maníaca da doença maníaco-depressiva. Tratamento do controle de náuseas e vômitos graves em pacientes selecionados. Terapêutica alternativa dos fármacos de primeira linha no tratamento a curto prazo (não mais de 12 semanas) da ansiedade psicótica.
Dose
Dose para adultos: oral, no início 1 a 5mg 2 vezes ao dia, aumentando a posologia conforme a necessidade e tolerância. Dose máxima: até 40mg/dia. Doses pediátricas usuais: crianças de 6 anos em diante, 1mg 1 ou 2 vezes ao dia, ajustando a dose de forma gradual.
Reações adversas
São de aparição mais freqüente: efeitos parkinsonianos, extrapiramidais distônicos (mais freqüentes em idosos), congestão nasal. Raras vezes se observa: visão turva ou qualquer alteração de visão, discinesia tardia, micção difícil, hipotensão, erupção cutânea, distúrbios do ciclo menstrual, constipação, sonolência, secura na boca, secreção de leite não habitual, náuseas, vômitos.
Precauções
Os pacientes que não toleram uma fenotiazina podem não tolerar também outras fenotiazinas. As medicações antipsicóticas elevam as concentrações de prolactina e persistem durante a administração crônica. Nos recém-nascidos, cujas mães receberam fenotiazinas no final da gravidez, foram descritos icterícia prolongada, hiporreflexia ou hiperreflexia e efeitos extrapiramidais.
Durante a lactação observa-se sonolência no lactente. Os pacientes geriátricos necessitam de uma dose inicial mais baixa, pois tendem a desenvolver concentrações plasmáticas mais elevadas, são mais propensos à hipotensão ortostática e demonstram uma sensibilidade aumentada aos efeitos antimuscarínicos e sedativos das fenotiazinas. Também são mais propensos a desenvolver efeitos secundários extrapiramidais, tais como discinesia tardia e parkinsonismo.
Sugere-se administrar aos pacientes idosos a metade da dose usual para adultos. Por seu efeito antimuscarínico, pode diminuir ou inibir o fluxo salivar, contribuindo para o desenvolvimento de cáries, doença periodontal, candidíase oral.Os efeitos leucopênicos e trombocitopênicos das fenotiazinas podem aumentar a incidência de infecção microbiana, atraso na cicatrização e hemorragia gengival.
Interações
Os anti-histamínicos e os antimuscarínicos intensificam os efeitos antimuscarínicos das fenotiazinas, principalmente confusão, alucinações e pesadelos. As anfetaminas podem produzir redução dos efeitos antipsicóticos das fenotiazinas e estas, reduzir o efeito estimulante das anfetaminas.
As fenotiazinas podem baixar o limiar para as crises convulsivas, razão pela qual é necessário ajustar a dose dos anticonvulsivos. Podem inibir o metabolismo da fenitoína e originar a toxicidade por fenitoína. O uso simultâneo com antitireóideos pode aumentar o risco de agranulocitose, e a bromocriptina pode aumentar as concentrações séricas de prolactina.
Podem-se inibir os efeitos antiparkinsonianos da levodopa devido ao bloqueio dos receptores dopaminérgicos no cérebro. O uso simultâneo com bloqueadores beta-adrenérgicos dá lugar a uma concentração plasmática elevada de cada medicação.
Contra-indicações
Depressão do SNC grave, estados comatosos, doença cardiovascular grave. A relação risco-benefício deverá ser avaliada nas seguintes situações: alcoolismo, angina pectoris, discrasias sangüíneas, glaucoma, disfunção hepática, mal de Parkinson, úlcera péptica, retenção urinária, síndrome de Reye, distúrbios convulsivos, vômitos (posto que a ação antiemética pode mascarar os vômitos como sinal de superdosagem de outras medicações).
STELAZINE® - (ENILA)
Composição: Cada comprimido contém 2mg ou 5mg de trifluoperazina.
Apresentações: Comp. emb. c/20 de 2mg e 5mg.
para referir:
Ballone GJ - Antipsicóticos Sedativos - in. PsiqWeb, Internet, disponível em www.psiqweb.med.br, revisto em 2005.
Sáb 18 Out 2008, 17:58